Publikace v PLoS ONE

Platnaté dijodo komplexy obecného vzorce cis-[PtI2(naza)2] (18), obsahující deriváty 7-azaindolu (naza), byly vysoce in vitro cytotoxické na celkem devíti lidských nádorových buněčných liniích (IC50 od 0,4 do 12,8 μM). Výsledky in vivo testů (myší model lymfocytární leukémie L1210) prokázaly srovnatelnou aktivitu komplexu 8 s konvenční cisplatinou. Ex vivo studium provedené na tumorech izolovaných z léčených myší prokázalo, že aplikace reprezentativního komplexu 8 vedla u léčených myší, na rozdíl od cisplatiny, k poklesu úrovně tumorového supresoru p53 a signifikantnímu zvýšení množství intracelulárního anti-apoptotického proteinu MCL-1L. Stejně tak i množství aktivní formy kaspázy 3 bylo výrazně navýšeno v nádorových tkáních myší léčených komplexem 8, což indikuje aktivaci p53-independentních drah buněčné smrti. Tyto výsledky, společně s výsledky dalších provedených experimentů a analýz (např. mikroskopická pozorování nádorových tkání, interakce s vybranými biomolekulami včetně plasmidové DNA nebo modifikace buněčného cyklu) podporují hypotézu, že mechanismus účinku může být odlišný od klinicky používané cisplatiny.

 

Datum: 2. prosinec 2016 | Autor: agch

Nenalezeny žádné novinky.

OZNÁMENÍ

Katedra anorganické chemie

Přírodovědecká fakulta
Univerzita Palackého

17. listopadu 12
771 46 Olomouc

tel: +420 585 634 351
fax: +420 585 634 357
e-mail : agch(zavinac)upol.cz