Publikace v Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology

V této práci popisujeme přípravu a důkladnou charakterizaci jodido-platnatých komplexů obecného vzorce cis- [PtI2(Ln)2], kde Ln představuje O-substituované deriváty 9-deazahypoxanthinu. Komplexy vykazovaly signifikantní širokospektrální protinádorovou aktivitu in vitro proti deseti lidským buněčným liniím (MCF7, HOS, A549, HeLa, G-361, 22Rvl, PC-3, HepG2, A2780 a A2780R) s IC50 = 0,5-24,0 µM. Pomocí jednoduché QSAR analýzy byla nalezena velice dobrá korelace mezi lipofilitou (hodnoty logP) a protinádorovou aktivitou (hodnoty IC50). V rámci in vivo testování reprezentativních komplexů 1, 4 a 5 na modelu leukocytární leukemie L1210 byl odhalen jejich pozitivní účinek na prodloužení střední doby přežití. 1H NMR a ESI-MS interakční studie odhalily schopnost komplexů reagovat s vybranými biomolekulami a umožnily nám popsat některé molekulární mechanismy těchto interakcí a hydrolytickou aktivaci připravených sloučenin.

 

 

 

Datum: 14. červen 2017 | Autor: agch

Nenalezeny žádné novinky.

OZNÁMENÍ

Katedra anorganické chemie

Přírodovědecká fakulta
Univerzita Palackého

17. listopadu 12
771 46 Olomouc

tel: +420 585 634 351
fax: +420 585 634 357
e-mail : agch(zavinac)upol.cz