Publikace v Molecules

V práci byly studovány cytotoxické polosendvičové komplexy [Ru(η6-pcym)(bphen)(dca)]PF6 (Ru-dca) a [Os(η6-pcym)(bphen)(dca)]PF6 (Os-dca) obsahující dichloracetát (dca) jako monodentátní bioaktivní O-donorový ligand; pcym = p-cymen, bphen = bathofenanthrolin. Komplexy Ru-dca Os-dca hydrolyzují ve vodu obsahujících rozpouštědlech, což vede k uvolnění dca ligandu (studováno 1H NMR a ESI+ hmotnostní spektrometrií). ESI-MS experimenty prokázaly, že komplexy Ru-dca Os-dca neinteragují kovalentně s modelovými proteiny cytochromem c a lysozymem. Oba komplexy byly více in vitro cytotoxické (IC50 = 3,5 μM pro Ru-dca a 2,6 μM pro Os-dca) vůči A2780 lidské nádorové buněčné linii karcinomu vaječníků než cisplatina (IC50 = 5,9 μM), a jejich toxicita vůči lidským hepatocytům byla rovna hodnotám IC50 = 19,1 μM pro Ru-dca a IC50 = 19,7 μM pro Os-dca. Navzdory srovnatelné cytotoxicitě, komplexy Ru-dca Os-dca odlišným způsobem modifikovaly buněčný cyklus, membránový potenciál mitochondrií a uvolnění mitochondriálního cytochromu c do cytosolu, jak prokázaly výsledky studia průtokovou cytometrií na A2780 buňkách. Výsledky práce poukazují na odlišný mechanismus účinku obou studovaných komplexů.

 

 

 

Datum: 12. únor 2018 | Autor: agch

Nenalezeny žádné novinky.

OZNÁMENÍ

Katedra anorganické chemie

Přírodovědecká fakulta
Univerzita Palackého

17. listopadu 12
771 46 Olomouc

tel: +420 585 634 351
fax: +420 585 634 357
e-mail : agch(zavinac)upol.cz