Publikace v Dalton Transactions

Komplex [Os(η6-pcym)(dpa)(VP)]PF6 (1-VP), který obsahuje známý inhibitor histonových deacetyláz (HDAC) valproát (2-propylpentanoát; VP), byl ca. třikrát více in vitro cytotoxický vůči A2780 buněčné linii lidského karcinomu vaječníku než jeho chloro analog o složení [Os(η6-pcym)(dpa)Cl]PF6 (1-Cl); pcym = p-cymen, dpa = 2,2´-dipyridylamin. Komplex 1-VP dále vykazoval výraznou selektivitu vůči A2780 nádorovým buňkám (IC50 = 20,9 µM) v porovnání s normálními lidskými hepatocyty (IC50 > 200 µM). Aplikace komplexu 1-VP k A2780 buňkám vedla k indukci apoptózy a produkci reaktivních forem kyslíku (ROS), stejně jako k poškození mitochondrií a modifikaci buněčného cyklu. Tato práce poukazuje na možnost navýšení in vitro cytotoxicity a modifikace některých procesů spojených s mechanismem účinku náhradou chloro ligandu polosendvičových Os(II) komplexů monodentátním biologicky aktivním ligandem (např. VP použitým v této práci).

 

 

 

Datum: 21. březen 2018 | Autor: agch

Nenalezeny žádné novinky.

OZNÁMENÍ

UŽITEČNÉ ODKAZY

 

 

Katedra anorganické chemie

Přírodovědecká fakulta
Univerzita Palackého

17. listopadu 12
771 46 Olomouc

tel: +420 585 634 351
fax: +420 585 634 357
e-mail : agch(zavinac)upol.cz